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【產(chǎn)品推介】胰高血糖素受體藥物細(xì)胞篩選模型

原載自:www.008580.com[技術(shù)資料頻道]  2021-09-09  瀏覽次數(shù):1501

胰高血糖素(Glucagon)是一種由胰島α細(xì)胞分泌的多肽類激素,由29個氨基酸組成,與胰島β細(xì)胞分泌的胰島素在血糖調(diào)節(jié)方面發(fā)揮相反作用,正常人血糖濃度的調(diào)控主要是由胰島素和胰高血糖素相互制約而實現(xiàn)。胰島β細(xì)胞產(chǎn)生胰島素促進靶組織的葡萄糖攝取和肝細(xì)胞將葡萄糖轉(zhuǎn)化為糖原,降低血糖濃度;胰島α細(xì)胞產(chǎn)生的胰高血糖素通過促進肝臟糖原分解,升高血糖。此外,在胰島中胰島素和胰高血糖素會根據(jù)血糖的濃度相互制約對方的分泌,從而達(dá)到血糖濃度的穩(wěn)定。胰高血糖素受體(Glucagon receptor,GCGR)是一種主要存在于肝細(xì)胞上的G蛋白偶聯(lián)受體,該受體與胰高血糖素激素結(jié)合,可促進肝細(xì)胞分解糖原,使血糖上升。在正常生理條件下,高血糖時α細(xì)胞的胰高血糖素分泌受胰島素等的抑制,當(dāng)血糖水平下降時,β細(xì)胞分泌減少,消除了對α細(xì)胞的抑制作用,胰高血糖素分泌增加。現(xiàn)有研究表面,在1型糖尿病(T1DM)和2型糖尿病(T2DM)中,血漿胰高血糖素水平都過高,胰高血糖素分泌不受控,導(dǎo)致血糖穩(wěn)態(tài)失效,以及胰島素分泌相對或絕對減少,兩者共同導(dǎo)致高血糖狀態(tài)。胰高血糖素在正常生理狀態(tài)下還可治療低血糖癥,因此胰高血糖素受體藥物是治療糖尿病、肥胖和低血糖癥的重要靶點。




GCGR蛋白屬于B型G蛋白偶聯(lián)受體,胰高血糖素既可以激活肝細(xì)胞中的GCGR-Gs信號復(fù)合物,Gs蛋白會與腺苷酸環(huán)化酶相互作用,進而誘導(dǎo)第二信使環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的產(chǎn)生和下游信號通路激活,也可以激活GCGR-Gq信號復(fù)合物,活化磷脂酶C(PLC)導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加和蛋白激酶C(PKC) 激活,兩者都能促進糖原分解和糖異生,使血糖上升。




胰高血糖素受體藥物研發(fā)現(xiàn)狀

目前靶向胰高血糖素受體的藥物主要有3類:

1. 胰高血糖素受體激動劑,主要是體外合成的Glucagon及其類似物,適應(yīng)癥狀為低血糖癥,已有多個藥物上市,如Glucagon,Gvoke,Baqsimi等。




2. 胰高血糖素受體雙重或三重激動劑,主要針對GLP-1R,GCGR,GIPR三個靶點共同作用,治療肥胖,糖尿病等疾病,已有多個藥物處于臨床研究階段,在全球范圍內(nèi),禮來的Trizepatide比較厲害,國內(nèi)信達(dá)的IBI-362屬于第一梯隊。




3. 胰高血糖素受體抑制劑和胰高血糖素受體拮抗劑,通過抑制胰高血糖素的作用,恢復(fù)胰高血糖素和胰島素的平衡,目前尚無藥物上市。雖然在動物實驗和早期臨床階段被證實有較好的降糖效果,但這些藥物存在轉(zhuǎn)氨酶升高、膽固醇升高、自身免疫反應(yīng)等副作用,存在較大風(fēng)險。目前這類藥物的開發(fā)方向已轉(zhuǎn)為具有高度特異性的胰高血糖素受體,競爭性阻斷胰高血糖素與受體結(jié)合,達(dá)到安全降糖作用。

胰高血糖素受體(Glucagon receptor,GCGR)藥物細(xì)胞篩選模型

針對GCGR藥物的開發(fā)、生產(chǎn)和研究需求,我們開發(fā)了GCGR_CRE Luc Reporter - HEK293細(xì)胞株。

Figure 3. GCGR/CRE Luc Reporter - HEK293 Recombinant Cell Line (C21).


 

 

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